Drovelis - Richter

Estetrol

Estetrol (E4) Estetrol (E4) je přirozený estrogen tvořený jaterními buňkami lidského plodu. Je unikátní, neboť jako jediný estrogen působí selektivně ve tkáních. E4 se od ostatních přírozených nebo syntetických estrogenů odlišuje svým farmakologickým profilem.1,2,3

Estetrol je přirozený estrogen tvořený jaterními buňkami lidského plodu 1,4, i když v případě klinického využití je získáván z rostlinného zdroje.5

Estetrol cirkuluje mezi matkou a plodem ve vysokých hladinách během těhotenství, přičemž jeho plazmatické hladiny u plodu jsou až 20krát vyšší než u matky.6 V termínu expozice plodu E4 odpovídá přibližně 50–60 mg/den perorální léčby.3,4,7

Estetrol má dlouhý biologický poločas (>24 hodin), což naznačuje pomalý metabolismus E4. Estetrol je navíc konečným produktem metabolismu a není dále transformován na žádné jiné estrogeny.3,4

Enzymy CYP450 nehrají hlavní roli v metabolismu E4. V důsledku toho může E4 potenciálně vykazovat méně lékových interakcí ve srovnání s jinými estrogeny.3,8,9

 Více informací Estetrol (E4) Více informací
Historie E4 Zájem o přirozený E4 jako perorální léčivou látku roste v posledních 2 desetiletích, protože probíhající výzkum prokázal jeho jedinečný farmakologický profil a jedinečnou biologickou aktivitu. 1-6 Více informací Historie E4 Více informací
Mechanismus účinku E4 Fyziologické odpovědi na přítomnost estrogenů jsou iniciovány jejich vazbou na jaderné a membránové estrogenové receptory (ER). Zatímco jiné estrogeny se vážou jak na jaderné, tak na membránové ER, estetrol indukuje aktivaci jaderných ER-alfa, ale blokuje membránových ER-alfa, což dává E4 selektivní účinky v různých tkáních.1,3,8,9

Estrogeny regulují fyziologické pochody jako růst dělohy, proliferace epitelu, mineralizace kostí a inhibice ovulace.1 Biologická aktivita estrogenů v jednotlivých tkáních závisí na několika faktorech, včetně toho, zda se tkáň více spoléhá na membránové ER, jaderné ER nebo obojí.1,3
Estetrol je první estrogen popsaný jako NEST - přirozený estrogen se selektivním působením ve tkáních. Na rozdíl od jiných estrogenů je E4 agonistou jaderného ER-alfa a antagonistou membránových ER-alfa, což vyvolává selektivní účinky v různých tkáních.1,9

COCs: Kombinovaná perorální antikoncepce ER: Estrogenový receptor
E4 mode of action
 Více informací
E4 třídou sám sobě Estetrol je jedinečný estrogen se selektivním účinkem ve tkáních.
E4 způsobuje účinky závislé na jádře bez účinků závislých na membráně, což zavdává E4 selektivním účinkům ve tkáních 1-8 Více informací E4 třídou sám sobě Více informací

Klinická data

Účinnost Účinnost E4 + DRSP prokázal vysokou antikoncepční účinnost ve velkých klinických studiích hodnocených Pearlovým indexem. U uživatelek E4 + DRSP nebyla pozorována žádná souvislost mezi obezitou a vyšším selháním antikoncepce Více informací

Charakter krvácení Charakter krvácení E4 + DRSP vykazoval předvídatelný vzorec krvácení, což se odrazilo ve velmi nízkém počtu ukončení užívání ve vztahu ke krvácení ve studii Freedom fáze III. Většina neplánovaných epizod krvácení/špinění (71,8 %) byla Více informací

Bezpečnost Bezpečnost Omezený dopad E4 + DRSP na hemostázu naznačuje, že je méně pravděpodobné, že bude tato kombinace spojena s rizikem VTE. Více informací

O nás

VÝZNAMNÁ FARMACEUTICKÁ SPOLEČNOST VE STŘEDNÍ A VÝCHODNÍ EVROPĚ Gedeon Richter Plc. se sídlem v Budapešti v Maďarsku je významnou farmaceutickou společností ve střední a východní Evropě s rozšiřující se přímou přítomností v západní Evropě, Číně a Latinské Americe.

The product porfolio of Richter covers many important theraputic areas, including Woman's Healtcare, Central Nervous System and Cardiovascular areas.

Produktové portfolio pokrývá mnoho důležitých terapeutických oblastí, včetně gynekologické oblasti, centrálního nervového systému a kardiovaskulárního systému.

Richterova původní výzkumná činnost, která má největší výzkumnou a vývojovou jednotku ve střední a východní Evropě, se zaměřuje na poruchy CNS. Díky svým široce uznávaným odborným znalostem v oblasti chemie steroidů je Richter významným hráčem v oblasti ženského zdraví po celém světě. Richter je také aktivní ve vývoji biosimilárních produktů. Více informací VÝZNAMNÁ FARMACEUTICKÁ SPOLEČNOST VE STŘEDNÍ A VÝCHODNÍ EVROPĚ Více informací